С отрова от гущер канадски учен създаде Ozempic

През 1984 г. д-р Даниел Дракър, ендокринолог от университета в Торонто, откри хормон в човешките черва, който помогна да се проправи пътя за популярните лекарства за диабет като Ozempic (Оземпик) и Wegovy на Novo Nordisk .

Нарича се глюкагоноподобен пептид (GLP-1) и функцията му е да регулира нивата на кръвната захар и да потиска апетита, пише globalnews.ca.

„Първите открития, които направихме за това, което направи GLP-1 , естествено подкрепиха развитието на лечения за диабет“, каза Дракър пред Global News. „Занимавах се с основни науки. Наистина нямах представа докъде ще доведе това. И сега има огромно клинично въздействие в световен мащаб, което е просто страхотно да се види като лекар.“

Дракър, заедно с други в научната общност, искаха да превърнат GLP-1 в лекарство, което да помогне на хората да се справят с диабет тип 2. Имаше обаче проблем : GLP-1 бързо изчезва от човешкото тяло, създавайки трудности при разработването на лекарства.

И тук на сцената се появява чудовището Гила, най-големият гущер в Северна Америка.

Това отровно влечуго, произхождащо от южната част на САЩ, притежава забележителната способност да издържа продължителни периоди без храна. Той може ефективно да забави метаболизма си и да поддържа стабилни нива на кръвната захар, без да компрометира здравето си. Доказано е, че хормоните в отровата на това влечуго регулират кръвната захар.

Дракър искаше да разбере защо и усъвършенства изследването си, използвайки отрова от чудовището Гила.

„Сребърен куршум за справяне с диабета“

В средата на 90-те години на миналия век, с помощта на професионален занимаващ се с влечуги Боб Мърфи, старши уредник по херпетология в Кралския музей на Онтарио, екипът на Дракър проследи чудовището Гила в Юта.

„През 90-те години на миналия век нямаше генни банки, не можеше да търсиш неща онлайн и всъщност трябваше да клонираш неща, а за да направим това, трябваше да получим ДНК на гущер“, каза Дракър.

„Опитахме да използваме ДНК на гущер, която беше във фризера в Торонто в Кралския музей на Онтарио и клонирането не проработи. И така, следващата ни стъпка беше да се опитаме да вземем жив гущер и очевидно те са трудни за получаване, не можете да влезете в магазин за домашни любимци в Торонто и да поръчате тези неща.

След това Мърфи се свърза със зоологическата градина в Юта, известна със своя опит в развъждането на гущери, питайки за възможността да вземе такъв за изследване.

„Обадих се на зоологическата градина и казах: „Хей, може да има сребърния куршум за справяне с диабета“ и те се върнаха и казаха „да“.

Чудовището Гила беше докарано със самолет до летище Пиърсън в Торонто и Мърфи вдигна гущера, добавяйки, че въпреки че е отровен, той се е „справил с много по-опасни неща“.

„Беше изпратено в телена клетка, защото те са известни с това, че копаят. И го извадих от клетката и го закачих на масата, за да мога да го хвана зад главата, за да можем да го евтаназираме, като използваме протоколите за животни“, каза Мърфи.

След като експериментират с гущера, Дракър и неговият екип откриха, че тези влечуги са „много уникални, тъй като имат гени за Exendin-4, протеинът, който стана първото лечение на диабет GLP-1“, обясни той.

От отровата до Ozempic

Хормонът в отровата на гущера, наречен Exendin-4 , споделя структурни прилики с човешкия хормон GLP-1. Но за разлика от GLP-1, той не се разгражда бързо, което означава, че остава активен в тялото за продължителен период от време, което го прави идеален кандидат за лекарство за диабет.

Всичко зависи от това колко дълго тези лечения продължават в тялото, обясни д-р Ехуд Ур, ендокринолог в болницата Сейнт Пол и общата болница във Ванкувър.

„Това всъщност е целият трик около леченията веднъж на ден или веднъж седмично“, каза той.

Хормонът на чудовището Гила след това беше използван и синтезиран във фармацевтично лекарство. Но това беше направено от биохимик на юг от границата, д-р Джон Енг, който патентова пептида от отровата на гущера. Той го нарече екзенатид.

„Въпреки че всички фармацевтични компании в света се опитват да разработят лекарство, подобно на GLP-1, този пептид от отровата на гущер стана първият одобрен за лечение на диабет тип 2 навсякъде по света и беше одобрен на 28 април 2005 г. “, каза Дракър.

Впоследствие се появи ново поколение лекарства, базирани на GLP, които продължиха още по-дълго.

Най-популярният пример за този напредък е Ozempic, базирано на GLP лекарство, което надмина своите предшественици.

Ozempic действа като имитира хормона GLP-1. Понижава кръвната захар и забавя храносмилането, така че хората да се чувстват сити по-дълго.

Дракър каза, че вярва, че Ozempic е страхотен инструмент за лечение на затлъстяване и диабет тип 2. Всъщност той се е консултирал с Novo Nordisk, производителя на Ozempic, за да предостави насоки за неговото развитие.

В имейл до Global News, говорител на Novo Nordisk каза, че изследването на Дракър осигурява основата за разбиране на GLP-1 рецепторните агонисти, които да бъдат разработени като фармакологични терапии за лечение на диабет тип 2.

„Изследванията на Дракър са цитирани в публикацията, очертаваща откритието на семаглутид (Ozempic) веднъж седмично“, каза говорителят.

Тъй като има недостиг на Ozempic, той каза, че вярва, че трябва да се използва за хора със здравословни проблеми, а не за „случайна загуба на тегло“.

Ozempic струва между 180 и 210 лева на месец в България. Но аптеките лекарството липсва от два месеца и преди октомври едва ли ще има доставки. Страдащи от диабет 2 са принудени да пазаруват в съседна Сърбия, но и там илачът е кът, заради голямото търсене най-вече хора, желаещи да свалят килограми от теглото си.

Според информационния уебсайта Ozempic на Novo Nordisk най-честите нежелани реакции включват гадене, повръщане, диария, запек и коремна болка.

Дракър каза, че въпреки че е открил GLP-1, който се използва в Ozempic, той не получава никакви възнаграждения, тъй като патентът отдавна е изтекъл.

„Много важен“ и „критичен“ принос

Канада играе важна роля в областта на лечението на диабета, каза Ур.

През 1921 г. инсулинът е открит от екип учени в лаборатория на университета в Торонто. И работата на Дракър през 80-те и 90-те години на миналия век помогна да се проправи пътя за ключови лекарства за диабет, като Ozempic.

„Всичко това е критично, много важно и голям принос за науката“, каза той. „Това наистина изигра важна роля за развитието на тази област. Така че Канада може да си припише голяма заслуга за това.“

Продължаващите десетилетия изследвания на Дракър в областта на GLP-1 лекарствата за лечение на диабет и други метаболитни заболявания му донесоха няколко награди.

През февруари той беше удостоен с престижната израелска награда „Волф“ за работа върху диабета. През 2021 г. той беше обявен за лауреат на Канадската международна награда Gairdner за 2021 г. Въведен е в Канадската медицинска зала на славата, а през 2015 г. е назначен за офицер на Ордена на Канада .

Той признава приноса си в областта, но подчерта, че откриването на тези лекарства е направено като общност.

„Разбира се, ние бяхме сред първите, които направиха това откритие. Но десетки хиляди хора са изучавали тези протеини и са направили нови и по-добри версии. Така че това наистина беше голямо колективно усилие от страна на научната общност въз основа на нашето първоначално откритие,” каза той.

Той добави, че научната общност е постигнала значителен напредък в разработването на по-мощни лекарства за диабет и загуба на тегло.

„Съвсем наскоро видяхме още по-голяма загуба на тегло, постигната с лекарството Тирзепатид“, каза той, добавяйки, че то е одобрено за диабет тип 2 в САЩ и Канада и може да бъде одобрено за хора със затлъстяване до края на тази година.

„Това наистина ще промени начина, по който можем да подобрим здравето на хората със затлъстяване през идните години“, каза той.